保护的取代脯氨酸、脯氨醇和氮杂胸腺嘧啶核苷的不对称合成研究

Abstract

含吡咯烷环化合物大多具有重要的生理活性，在生化和医药上具有广阔的应用前景。近年来，对这类化合物的合成和应用研究倍受人们的关注，进行这类化合物的不对称合成是当前研究的重点之一。本论文的主要目的是进一步研究苹果酰亚胺还原烷基化方法学。研究了2-呋喃锂对酰亚胺加成-还原脱氧化反应的立体选择性和区域选择性以及用四氧化钌化学选择性氧化2-呋喃基为羧基最适宜的条件，并以此为基础进行了3-羟基4-甲基脯氨酸1、3-羟基脯氨酸2和3-羟基脯氨醇3、氮杂胸腺嘧啶核苷4b的不对称合成。并对C-氮杂胸苷5的合成进行了初步探索。取得的结果主要是：一、以(S)-苹果酸为手性源，合成了取代的苹果酰亚胺6，建立了避免差向异...

Pyrrolidine alkaloids are widespread in nature and many compounds containing pyrrolidine-ring exihibit significant biological activities. Consequently, the asymmetric synthese of these compounds have attracted much attention. The aim of this thesis was to develop a method for the stepwise reductive hydrocarboxylation of substituted (S)-malimide. The studies resulted in a regio and diastereosele...